水楊酸甲酯藥物體內(nèi)過程

[p]　口服后，小部分在胃、大多數(shù)在小腸吸收。0.5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。在吸收過程中與吸收后，敏捷被胃粘膜、血漿、紅細(xì)胞及肝中的酯酶水解為水楊酸甲酯。因而，乙酰水楊酸甲酯血漿濃度低，血漿t1/2短（約15分鐘）。水解后以水楊酸甲酯鹽的方式敏捷散布至全身安排。也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可經(jīng)過胎盤。水楊酸甲酯與血漿蛋白聯(lián)系率高，可達(dá)80%～90%.水楊酸甲酯經(jīng)肝藥本酶代謝，大多數(shù)代謝物與甘氨酸聯(lián)系，少部分與葡萄糖醛酸聯(lián)系后，自腎分泌。[/p] [p]　　肝對(duì)水楊酸甲酯的代謝才能有限�？诜�小劑量乙酰水楊酸甲酯（1g以下）時(shí)，水解生成的水楊酸甲酯量較少，其代謝按一級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行，水楊酸甲酯血漿t1/2約2～3小時(shí)；但當(dāng)乙酰水楊酸甲酯劑量≥1g時(shí)，水楊酸甲酯生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的聯(lián)系反響已達(dá)到飽滿，水楊酸甲酯的代謝即從一級(jí)動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行，水楊酸甲酯血漿t1/2延伸為15～30小時(shí)，如劑量再增大，血中游離水楊酸甲酯濃度將急劇上升，可俄然呈現(xiàn)中毒表現(xiàn)醫(yī)學(xué)教，育網(wǎng)|搜集整理。[/p] [p]　　長時(shí)間很多用藥醫(yī)治風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí)，為包管用藥的有效性與安全性，劑量應(yīng)漸增，并應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反響及血藥濃度監(jiān)測(cè)，據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時(shí)間，并在醫(yī)治過程中常常調(diào)整劑量。[/p] [p]　　服用劑量較小時(shí)，尿中分泌的主要是與甘氨酸或葡萄糖醛酸聯(lián)系物，也有小部分以水楊酸甲酯鹽排出。但當(dāng)劑量大時(shí)，聯(lián)系反響已飽滿，就有很多水楊酸甲酯鹽排出，此刻，尿液pH的改變對(duì)水楊酸甲酯鹽分泌量的影響很大，在堿性尿時(shí)可排出85%；而在酸性尿時(shí)則僅5%.這是因?yàn)閴A性尿中，水楊酸甲酯鹽解離增多，再吸收削減而排出增多；尿呈酸性時(shí)則相反。故一起服用碳酸氫鈉可推進(jìn)其分泌，下降其血濃度。[/p] [p] [/p] [p][/p] [p] [/p]