水楊酸甲酯:處方藥與OTC群雄逐鹿

    抗組胺藥物屬一類可逆性的H1R競賽性藥物。顛末多年的研討開發(fā)，已從最早的第一代種類，開展到第二代和第三代種類。20世紀(jì)80年代曾經(jīng)，進入臨床的H1R受體拮抗劑的最大特色是均具有乙胺基布局，故與組胺受體有著較強的親和力，脂溶性大，易透過血腦屏障進入神經(jīng)中樞，發(fā)生冷靜效果。并且對H1、H2、H3、5-羥色胺(5-HT)及膽堿能受體都有必定效果，選擇性差，不良反應(yīng)較多;在體內(nèi)代謝快，效果時間短，服藥次數(shù)多。這一類藥被稱為第一代抗組胺藥，因其具有冷靜效果，故又稱為冷靜型抗組胺藥。

     當(dāng)前，國際上仍在使用的第一代抗組胺藥有30余種，常用的藥物有苯海拉明、氯苯那敏、曲吡那敏、異丙嗪、鹽酸去氯羥嗪、賽庚啶、酮替芬等。這些藥均有較好的抗組胺效應(yīng)，以及價格低廉的特色，開展中國家和經(jīng)濟欠發(fā)達區(qū)域的病人易于承受�？墒�，第一代抗組胺藥物有疲倦、口干、舌燥、頭昏等不良反應(yīng)，然后嚴(yán)重影響了特定人群的工作和生計質(zhì)量。氯苯那敏空間大為戰(zhàn)勝第一代抗組胺藥的陷，藥物學(xué)家不斷地對其化學(xué)布局進行改造，使分子極性添加，分子量增大，下降脂溶性，添加對外周H1R的選擇性，加強與H1R受體的連系;這一類藥物因不能透過血腦屏障，基本無中樞抑制效應(yīng)和抗M膽堿能效應(yīng)。20世紀(jì)80年代后。這類藥物連續(xù)進入臨床，被稱為第二代抗組胺藥，又稱為非冷靜型抗組胺藥。第一代抗組胺藥的代表性種類氯苯那敏，由于其具有較高的血腦屏障通透性，簡單惹起嗜睡和精力運動失調(diào)等，在臨床使用上遭到必定的約束。而科學(xué)家對準(zhǔn)這些副效果進行了改進，開發(fā)了富含氯苯那敏、異丙嗪、苯海拉明、曲吡那敏等藥物的復(fù)合制劑，用于傷風(fēng)、發(fā)熱和呼吸道疾病的臨床醫(yī)治。臨床標(biāo)明，在新一代抗組胺藥物敏捷興起的商場環(huán)境下，傳統(tǒng)抗組胺藥并未被篩選。由于傳統(tǒng)抗組胺藥物與新式抗組胺藥物比較，尚有許多優(yōu)勢，尤其是在醫(yī)治以瘙癢為首要表現(xiàn)的過敏性肌膚病方面，傳統(tǒng)抗組胺藥物比新式產(chǎn)物的效果更好，在傳統(tǒng)抗組胺藥物的嗜睡效果和進步患者癢感閾值的效果下，合適許多過敏肌膚病患者用藥，因而，氯苯那敏、苯海拉明依然有著廣泛的商場，在病院抗組胺處方用藥中占有適當(dāng)?shù)姆蓊~。20世紀(jì)40年代，司帕伯公司(sperber)首要研制成功了氯苯那敏化合物，由美國先靈葆雅公司開發(fā)成功后，1949年初次上市，隨后在全球遍及使用。我國于1959年開端出產(chǎn)，顛末多年開展與工藝改造，如今，氯苯那敏原料藥由上海醫(yī)藥(集團)、浙江海正藥業(yè)股份等10家企業(yè)出產(chǎn)。SFDA 同意的氯苯那敏制劑已有485張出產(chǎn)批文，首要劑型是片劑、注射液、滴丸劑和控釋膠囊。氯苯那敏可以緩解傷風(fēng)、鼻竇炎和過敏性鼻炎所造成的的鼻塞、流涕、打噴嚏等表現(xiàn)，稀奇適用于緩解上述疾病的早期臨床表現(xiàn)，防止傷風(fēng)并發(fā)癥的呈現(xiàn)，縮短疾病階段。商場份額居于前列的復(fù)方制劑泰諾、樂菲、復(fù)方鋅布顆粒劑都富含氯苯那敏。2008年，國內(nèi)22城市樣本病院氯苯那敏及其復(fù)方制劑商場已超過了50萬元，同比上一年添加了18.62%，其間氯苯那敏制劑的添加率高達 23.57%，表現(xiàn)出繼續(xù)添加態(tài)勢，標(biāo)明在醫(yī)療保障體系逐步完善下，帶動了普藥商場的開展，使第一代抗組胺傳統(tǒng)藥煥發(fā)了芳華。2008年進入樣本病院氯苯那敏制劑出產(chǎn)廠商有55家，居于前5位的是西南藥業(yè)股份有公司、廣州康和藥業(yè)、天津力生制藥有限公司、湖北華中藥業(yè)有限公司、天津藥業(yè)焦作公司，5家占有了60%的商場份額，而其他50家占有了40%的商場，由此可以看出，普藥小種類仍有較大的商場空間。苯海拉明蛻變苯海拉明為乙醇胺的衍生物類抗組胺藥物，抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪，效果繼續(xù)時間也較短，冷靜效果兩藥較為共同，也有局麻、鎮(zhèn)吐和抗M-膽堿樣效果�？墒潜胶＠�明可防治暈車、暈船，有較強的鎮(zhèn)吐效果而備受注重;還也用于早期帕金森氏病和錐體外系表現(xiàn)疾病，并用于冷靜和催眠及術(shù)前給藥。苯海拉明也是許多復(fù)方制劑的組份之一，如臨床常用的茶苯海明、復(fù)方氨酚苯海拉明片、鹽酸麻黃堿苯海拉明片、苯海拉明薄荷腦糖漿、復(fù)方苯海拉明搽劑、復(fù)方水楊酸甲酯苯海拉明噴霧劑、復(fù)方苯海拉明克羅米通制劑、復(fù)方水楊酸甲酯苯海拉明噴霧劑等.

    當(dāng)前，SFDA已頒發(fā)了苯海拉明及其復(fù)方制劑出產(chǎn)批文354張，其間原料藥廠家是上海新亞藥業(yè)、上海復(fù)星朝暉藥業(yè)、北京雙鶴藥業(yè)股份、北京太洋藥業(yè)、啟東東岳藥業(yè)、遼源市百康藥業(yè)和遼源市迪康藥業(yè)7家。2008年國內(nèi)22城市樣本病院苯海拉明商場已超過了80萬元，同比上一年添加了 9.362%.據(jù)商場信息反饋，由苯海拉明、撲爾敏、賽庚啶等第一代抗組胺藥物組成的多種劑型及復(fù)方制劑至今仍在美國商場廣泛使用。從臨床統(tǒng)計數(shù)據(jù)剖析，傳統(tǒng)抗組胺藥物商場仍是一個平穩(wěn)添加的商場。

   處方藥與OTC群雄逐鹿在全球生態(tài)環(huán)境惡化的影響下，各類過敏性反應(yīng)呈現(xiàn)出不斷添加的趨勢，推動了病院、零售藥店抗組胺用藥的繼續(xù)擴容，這一類藥品商場已呈現(xiàn)出不斷上升的趨勢，從用藥種類布局來看，安全和與其他藥物相互效果少的第二代和第三代抗組胺H1受體拮抗劑已被廣泛使用，而第一代藥物在商場需求下，仍是老驥伏櫪。從近年商場態(tài)勢來看，抗過敏藥物OTC商場對病院處方藥的要挾日漸顯著。跟著主導(dǎo)品類中新競賽者的參加，以及專利期滿后保駕護航的淡化，國內(nèi)抗組胺藥物制造業(yè)加盟者的蜂擁而來，商場競賽會更趨劇烈。從走勢看，由于該類疾病較低的病院就診率，估計往后整個病院用藥商場將處于平穩(wěn)添加的態(tài)勢，國內(nèi)日趨老練的OTC商場將成為群雄逐鹿的主戰(zhàn)場。在全球生態(tài)環(huán)境惡化的影響下，各類過敏性反應(yīng)疾病發(fā)病率呈現(xiàn)出添加趨勢，推動了病院、零售抗組胺用藥的繼續(xù)擴容，這一類藥品商場已穩(wěn)步上升。